בעולם של היום, בשל המונופול והמחסור במשאבים רפואיים מתקדמים, צמחים בעלי תכונות פרמקולוגיות הפכו למשאבים הרפואיים העיקריים במדינות מתפתחות. תחום זה נקרא רפואה מסורתית, רפואה מקומית או רפואה עממית. על פי הגדרת ארגון הבריאות העולמי, טכנולוגיה זו מבוססת על תיאוריות טיפוסיות של מצבי טיפול שונים, כגון ידע אמפירי, מיומנויות ופרקטיקות, והיא ישימה באופן כללי למניעה, אבחון, שיפור או טיפול של מחלות שונות. ביניהם, ענף "מדע האינטראקציות בין אנשים וצמחים" זכה לתשומת לב רחבה יותר ויותר. על פי מחקר מעמיק בנושא אתנובוטניה, לתרכובות טבעיות רבות יש פעילות תרופתית טובה, כמו פעילות נוגדת חמצון, פעילות אנטי דלקתית ופעילות אנטי דלקתית. פעילות ויראלית וכו', כך שניתן לעצב אותם במידה מסוימת לתרופות אנטי דלקתיות, משככי כאבים, נוגדי עוויתות, תרופות נגד סוכרת, תרופות אנטי ויראליות ותרופות נגד סרטן.
המרכיב העיקרי של הטעם המר בקופטיס הוא ברברין, שהוא הידרוכלוריד ברברין. זהו אלקלואיד איזוקינולין המופץ בצמחי מרפא טבעיים שונים. הוא קיים ב-Coptis chinensis בצורה של הידרוכלוריד (ברברין הידרוכלוריד). מחקר מצא שתרכובת זו יכולה לשמש לטיפול בגידולים, דלקת כבד ומחלות לב וכלי דם. , יתר לחץ דם, דלקות, זיהומים חיידקיים וויראליים, שלשולים, טיפול במחלות כגון מחלת אלצהיימר ודלקת פרקים.
ההיסטוריה של אבקת ברברין הידרוכלוריד
אבקת ברברין הידרוכלורידהתגלה לראשונה בתקופה שלפני צ'ין. עם ההעמקה הנוספת של המחקר התרופתי, יעילות הקופטיס תועדה בפירוט ב"Materia Medica של שן נונג" של שושלת האן בסין. ספר זה הוא ספר הרפואה הסינית המסורתית המוקדם ביותר הקיים. אומרים שמקורו במשפחתו של שנונג. , חובר לספר בין 25 ל-220 לספירה בתקופת שושלת האן המזרחית. מבנה הגביש היחיד שלו נותח לראשונה מתמצית שבודדה מ-Hydrastiscanadensis ב-1917.
המטרות הרפואיות של אבקת ברברין hcl
1. אפקט נוגד חמצון
בנסיבות רגילות, הגוף שומר על איזון בין נוגדי חמצון ופרו-אוקסידנטים. עקה חמצונית היא תהליך מזיק שעשוי להיות מתווך חשוב של נזק למבנים התאיים, ובכך לגרום למצבי מחלה שונים כגון מחלות לב וכלי דם, סרטן, מחלות נוירולוגיות וסוכרת. ייצור יתר של מינים של חמצן תגובתי (ROS), לרוב באמצעות גירוי יתר של NADPH על ידי ציטוקינים או דרך שרשרת הובלת האלקטרונים המיטוכונדריאלית וקסנטין אוקסידאז, עלול להוביל ללחץ חמצוני. ניסויים הראו כי מטבוליטים של ברברין וברברין מראים פעילות מעולה לניקוי -OH, והשפעותיהם שוות בערך לנוגד החמצון החזק ויטמין C. העלייה בפעילות SOD (סופראוקסיד דיסמוטאז) והירידה ברמות ה-MDA (סמן של חמצון שומנים). ניתן לנטר על ידי מתן ברברין לחולדות מודל סוכרתי [1]. תוצאות נוספות הראו שפעילות הניקיון של ברברין קשורה קשר הדוק לפעילות קלאטית יוני הברזל שלו, וקבוצת ההידרוקסיל C-9 של ברברין היא חלק חיוני.
2. אפקט אנטי-גידול
היו דיווחים רבים על ההשפעות האנטי-סרטניות של ברברין. מחקרים שונים בשנים האחרונות הראו כי ברברין יעיל בטיפול משלים בסרטן השחלות, סרטן רירית הרחם, סרטן צוואר הרחם, סרטן השד, סרטן ריאות, סרטן המעי הגס, סרטן הכליות, יש לו משמעות רבה בטיפול במחלות סרטן חמורות כגון כמו סרטן שלפוחית השתן וסרטן הערמונית. ברברין יכול לעכב את התפשטות תאי הגידול על ידי אינטראקציה עם מטרות ומנגנונים שונים. זה יכול לשנות את הביטוי של אונקוגנים וגנים הקשורים לקרצינוגנזה כדי לווסת את הפעילות של אנזימים קשורים ולעכב ריבוי.
3. אפקט קרדיווסקולרי
אבקת Berberine hcl ממלאת תפקיד מרכזי בטיפול במחלות לב וכלי דם ויש לה מגוון רחב ביותר של יישומים. ברברין משיגה את המטרה של אנטי הפרעת קצב על ידי הפחתת השכיחות של התכווצויות חדרים מוקדמות ועיכוב התרחשות של טכיקרדיה חדרית. שנית, דיסליפידמיה היא גורם סיכון עיקרי למחלות לב וכלי דם ומאופיינת ברמות מוגברות של כולסטרול כולל, טריגליצרידים וכולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (LDL), וירידה ברמות של ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה (HDL), ואילו ברברין היציבות של אינדיקטורים אלה יכולים להישמר היטב. היפרליפידמיה ארוכת טווח היא גורם חשוב להיווצרות רובד טרשת עורקים. דווח כי ברברין משפיע על קולטני LDL בתאי כבד כדי להפחית את רמות הכולסטרול בסרום האנושי בהפטוציטים. לא רק זה, לברברין יש השפעות אינוטרופיות חיוביות והוא שימש לטיפול באי ספיקת לב.
הפיתוח העתידי של אבקת ברברין הידרוכלוריד
למרות שאבקת berberine hcl הייתה בשימוש נרחב בפרקטיקה הקלינית, חסרון אחד שאי אפשר להתעלם ממנו הוא שהיא שייכת לתרופות BCS Class II ובעלת מסיסות מים ירודה, שאינה תורמת לספיגת המטופל. לכן, כיצד לפתח תרופות מתאימות היא כיום בעיה. בעיות שצריך לפתור.
הפתרון הנפוץ בבתי המרקחת להגברת מסיסות המים הוא בדרך כלל הוספת כמות גדולה של חומרי עזר מסיסים במים, אך הבעיות הנלוות לכך הן גמישות מופחתת במינונים והיענות למטופל. לכן, דרושה דרך סבירה יותר לזמינות ביולוגית של התרופה. מידת השיפור. השיטות הנפוצות כוללות פיזור אמורפי, מלחים פרמצבטיים וגבישים משותפים של תרופות, אך אמורפי בדרך כלל עדיין דורש חומרי עזר כדי לשמור על יציבותם, בעוד שהישימות של מלחים חלה בדרך כלל על תרופות עם קבוצות מייננות. לעומת זאת, התרופה האוטקטית מראה את עליונותה: תהליך פשוט, עלות נמוכה והשפעה מצוינת.
ישנם שני סוגים עיקריים של עיצובי גבישים שותפים לתרופות עבור ברברין הידרוכלוריד. האחד הוא ליצור גביש משותף עם ליגנדים חומציים, והשני הוא ליצור גביש משותף עם פלבנואידים. לראשון יש שיפור גדול יותר בזמינות הביולוגית, אך נותר לאמת אם הליגנד יכול לשמש לשימוש קליני לטווח ארוך. בעוד שלעיצוב הגביש המשותף עם פלבנואידים אין שיפור בזמינות ביולוגית כמו הקודם, הוא מתוכנן בחוכמה באמצעות הנדסת גבישים. השיטה של משפרת את השילוב של שתי תרופות מולקולות קטנות, שיכולות יחד לשפר את היעילות של שתיהן. זוהי שיטה מוצלחת יחסית לשיפור תכונות פיזיקליות וכימיות.
מקור תמונה:《שני גבישים של ברברין כלוריד עם מיריסטין ודיהידרומיריצין: מבני קריסטל, אפיון ופעילויות נגד גידולים מפורשים ,doi: 10.1021/acs.cgd.9b00939)
כַּיוֹם,אבקת ברברין הידרוכלורידניתן לסנתז באופן מלאכותי ולשנות באמצעות שיטות הנדסת קריסטל בעלות נמוכה וטכנולוגיה מתקדמת. עם התפתחות המחקר הרפואי והעמקת המחקר הכימי, ברברין הידרוכלוריד בוודאי יראה יותר תכונות רפואיות. השתמש באפקטים. מצד אחד, ברברין הידרוכלוריד לא רק השיג תוצאות יוצאות דופן במחקר תרופתי מסורתי על אנטיבקטריאלי, אנטי ויראלי, אנטי דלקתי, אנטי גידולי, אנטי סוכרת וטיפול במחלות לב וכלי דם וכלי דם במוח, אלא גם עיצוב הנדסי גבישי וניתוח מורפולוגי שלו. יש גם דאגה רחבה. בשל השפעתו המרפאה המדהימה ותופעות הלוואי הנמוכות שלו, יש לו פוטנציאל רב ביישום קליני ויש לו סיכויים רחבים. עם התפתחות הביולוגיה של התא, המנגנון התרופתי של ברברין יובהר מהרמה התאית לרמה המולקולרית והמטרה, ויספק בסיס תיאורטי יותר ליישומה הקליני.